Wirkungen
Midazolam ist angstlösend, sedierend, schlaffördernd, krampflösend und verursacht eine anterograde Amnesie. Die Wirkung tritt rasch ein und hält nur kurz an. Die Effekte beruhen auf der Bindung an GABAA-Rezeptoren im Gehirn. Es verstärkt dadurch die Wirkung des inhibitorischen Neurotransmitters GABA im zentralen Nervensystem. Als Nasenspray verabreicht wird Midazolm gut über die Schleimhaut in das Blut aufgenommen und hat eine hohe Bioverfügbarkeit, weil es nicht dem First-Pass-Metabolismus über CYP3A4 unterliegt.

Anwendungsgebiete
Midazolam-Nasensprays werden vor diagnostischen und chirurgischen Eingriffen, zur Sedierung und gegen Krampfanfälle eingesetzt. Der Vorteil besteht darin, dass keine Injektion notwendig ist, was zum Beispiel bei Kindern, bei Patienten mit Behinderungen und in Notfallsituationen erwünscht ist. Die Verabreichung erfolgt Off-Label auf Verantwortung des Arztes / der Ärztin, weil diese Verabreichungsart von den Behörden bisher nicht zugelassen ist.
Kontraindikationen
Midazolam ist bei Überempfindlichkeit, schweren Atemstörungen, schwerer Leberinsuffizienz, Myasthenia gravis und beim Schlafapnoe-Syndrom kontraindiziert. Es darf nicht mit den Azol-Antimykotika Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol und HIV-Proteasehemmern kombiniert werden. Dabei handelt es sich um starke CYP-Inhibitoren, welche den Abbau des Wirkstoffs hemmen. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

zitiert aus PharmaWiki